Экстракт коры магнолии (Хонокиол 2%)

Экстракт коры магнолии – натуральное средство для борьбы с депрессией и повышения стрессоустойчивости. Главное действующее вещество – хонокиол (2% от объема продукта)

Свойства добавки: - устранение стресса, тревоги, раздражительности;
- улучшение когнитивных функций, памяти и обучаемости;
- стабилизация работы центральной нервной системы.

Экстракт коры магнолии оказывает антиоксидантное, фугицидное и антибактериальное действие, улучшает свойства кожи, защищая ее от воздействия ультрафиолета, благотворно сказывается на деятельности иммунной системы.

Рекомендованная дозировка:
от 160 до 330 мг для людей весом до 68 кг;
от 220 до 440 мг для людей весом до 91 кг;
от 270 до 550 мг для людей весом до 113 кг.

Добавку принимают курсами ежедневно в любое время. Перед приемом проконсультируйтесь с врачом

447 o / 50 г
В корзину
Требуемого количества
нет на складе.

Состав экстракта коры Магнолии

Экстракт получают из растения вида Магнолия лекарственная (Magnolia officinalis), наивысшей концентрации биоактивные вещества достигают в коре, поэтому другие части растения не используются в процессе экстракции1. Основные действующие вещества – бифенольные соединения магнолол и хонокиол.

Биоактивные вещества в составе экстракта Магнолии:

  • – бифенольные неолигнаны и производные;
  • – алкалоиды магнофлорин и магнокуранин;
  • – алкалоиды тембетарин, облонгин, азимилобин;
  • – лотузин, норнуциферин, ретикулин;
  • – – бета-эудесмол, сирингин и связанные гликозиды;
  • – ферулоилпутресцин, метилбульбокапнин, метилоксоцилонин;
  • – лиринидин, анонаин, нандигерин, роэмерин.

Аналогичный состав биоактивных компонентов не обнаружен ни в одном другом растении, кроме Магнолии сибирской, экстракт которой однако не проявляет свойств экстракта Магнолии лекарственной2,3. Это связывают с концентрацией веществ и условиями произрастания.

Экстракт коры Магнолии более 50 лет применяется в мировой медицинской практике как нейропротективное средство, стабилизирующее работу ЦНС,  устраняющее депрессивные состояния и обусловленные им когнитивные нарушения (снижение памяти и концентрации)4.

Метаболизм действующих веществ

Основные действующие вещества экстракта – магнолол и хонокиол – гидрофобны, поэтому могут свободно перемещаться в кровяном русле без белков-транспортеров. В роли транспортировочного элемента для них может выступать альбумин, с которым вещества быстро связываются, попадая в кровь.

После перорального приема компоненты экстракта ведут себя по-разному. Например, сирингин метаболизируется до синаповой кислоты, а магнолол может метаболизироваться до дигидроксидигидромагнолола или 3-{2',6-дигидрокси-5'-(2-пропенил){1,1'-бифенил}-3-ил}-(Е)-2-пропеновой кислоты. Также часть магнолола выводится в неизмененном виде с мочой. Наибольшую биологическую активность сохраняет дигидроксидигидромагнолол.

Свободный магнолол обнаруживается в моче спустя 1-3 часа после перорального употребления экстракта. Его объем зависит от дозировки, однако дозировка не влияет на скорость выведения и интенсивность связанных метаболических реакций5, соответственно экстракт не демонстрируют дозозависимого эффекта. Однако выявлена корреляция эффективности дозировки с массой тела.

Действующие вещества экстракта магнолии свободно преодолевают гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), обнаруживая концентрацию в мозге, в четыре раза превышающую концентрацию в крови в тот же период времени. Хонокиол и магнолол равномерно распределяются по всем отделам мозга, не накапливаясь в отдельных местах6.

Неврологическая активность экстракта магнолии


Холинергическая нейротрансмиссия

Точный механизм нейропротективного действия экстракта магнолии неизвестен. Предположительно магнолол и хонокиол повышают связь мускарина с соответствующими ацетилхолиновыми рецепторами. Наиболее вероятно, что действующие вещества модулируют деятельность рецепторов с низким уровнем связывания, повышая общее связывание в 2,8-3,2 раза для переднего мозга и на 64-71% в мозжечке7.

Положительное модулирование мускариновых ацетилхолиновых рецепторов проявляется в концентрации 10 мкм для хонокиола и от 10 мкм для магнолола, при этом оба вещества одинаково активны8. Эксперименты подтвердили, что экстракт магнолии ускоряет общее высвобождение ацетилхолина (по этому принципу действуют многие ноотропные препараты).

В частности, эксперименты на крысах показали, что проблемы с памятью, вызванные отменой холинергической функции и обусловленные неврологическим старением и болезнью Альцгеймера, полностью предотвращаются в результате приема хонокиола и магнолола9.

В другом эксперименте ухудшение памяти, намеренно вызванное скополамином, было полностью предотвращено приемом экстракта коры магнолии лекарственной, что обусловлено подавлением ацетилхолинэстеразы одним из активных метаболитов хонокиола – 4-О-метилхонокиола10. Аналогичные эксперименты на людях пока не проводились, но имеющиеся данные предсказывают положительный результат.


ГАМК нейротрансмиссия

Хонокиол и магнолол способны модулировать бензодиазепиновые участки связывания ГАМК (гамма-аминомасляная кислота), снижая число лигнанов, нужных для активации соответствующих рецепторов. При этом в случае отсутствия агониста оба вещества не проявляют активности.

Важно, что хонокиол и магнолол влияют на синаптические и внесинаптические рецепторы в равной степени, и вызванные этим мутации ГАМК в корне отличается от аналогичных метаболических реакций, обусловленных пикротоксическим, алкогольным, анестетическим и нестероидным воздействием11.

Активные вещества экстракта магнолии в контексте ГАМК нейротрансмиссии схожи с действием экстракта байкальского шлемника – они усиливают действие лигандов, активирующих рецепторы, даже если они уже активны, что повышает плотность рецепторов и их общую экспрессию. Именно этот механизм лежит в основе противотревожного и антидепрессивного действия экстракта. Подтверждена эффективность даже малых доз от 0,2 мг на 1 кг массы тела.


Серотониновая нейротрансмиссия

Биоактивные вещества экстракта магнолии связываются с транспортером серотонина, и хотя не выявлено явного ингибирующего действия, высвобождение серотонина замедляется. В результате, падает ободочная температура и интенсивность метаболизма, что классифицируется как признаки седации. При наличии агонистов серотонинового рецептора 5-HT2 целевые эффекты устраняются.

Точный механизм действия неизвестен, предположительно магнолол сам по себе не ингибирует активность серотонина, но может подавлять высвобождение серотонина, вызванное калием12. В тоже время магнолол выступает агонистом серотониновых рецепторов 5-HT1B и 5-HT6, он, вероятно, может подавлять высвобождение серотонина из нейронов, что приводит к антисеротонинергическому действию.

Экспериментально подтверждено, что экстракт коры магнолии предотвращает снижение уровня серотонина в условиях депрессии – эффект сравним с аналогичным эффектом от приема флуоксетина и других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина13. Также выявлено усиление эффекта при одновременном употреблении с маслом имбиря при сниженных дозировках экстракта магнолии. Действие высоких дозировок имбирь не усиливал.

Взаимодействие с рецепторами глутамина и дофамина

Хонокиол и магнолол продемонстрировали способность подавлять приток кальция в нейроны, индуцированный глутаминовыми рецепторами NMDA. В результате, снижается судорожный порог и предотвращаются судороги, обусловленные NMDA. Помимо антиглутамического эффекта биоактивные вещества экстракта коры магнолии снижают выработку адреналина надпочечниками14.

Также хонокиол и магнолол демонстрируют подавление на 39% дофаминергического транспортера (в концентрации от 10 мкг на мл). При этом вещества воздействуют на конкретный дофаминовый рецептор – D5, не взаимодействуя с другими рецепторами дофамина15. Результатом исследований стало подтверждение нейропротективных свойств экстракта – в течение приема и после наблюдалась нормализация поведенческих характеристик.

Успокаивающее, антистрессовое и антидепрессивное действие

Экспериментально подтверждено, что экстракт коры Магнолии лекарственной демонстрирует расслабляющий и анксиолитический эффект, оказывая общее успокаивающее действие на организм16,17. За счет влияния на ГАМК действующие вещества экстракта индуцируют сон, в частности – снижается его латентность, удлиняется фаза медленного сна, увеличивается REM-фаза. Блокирование рецепторов ГАМК ведет к отмене целевых эффектов.

Также эксперименты показали, что для достижения успокаивающего эффекта достаточно минимальных дозировок хонокиола и магнолола, которые легко достижимы в том числе при пероральном приеме. Вспомогательным эффектом в плане улучшения параметров сна является прием экстракта непосредственно при подготовке к отдыху.

Так как агонисты ГАМК могут индуцировать сонливость и снижать локомоцию, экстракт магнолии был исследован на те же побочные эффекты – их наличие не подтвердилось. В исследованиях без поощрения сна добавка также не демонстрировала проявлений сонливости как дополнительного эффекта.

Неолигнаны магнолии взаимодействуют с бензодиазепинами в дозировках, соответствующих пероральному приему, чем обусловлен эффект снижения тревожности. Помимо хонокиола и магнолола здесь активен третий лигнан – 4-О-метилхонокиол, за счет рецептора ГАМК он оказывает анксиолитический эффект. В оценке целевого действия экстракт магнолии сравним с диазепамом, но требуются более высокие дозировки. При введении антагонистов рецептора ГАМК целевой эффект пропадает, влияние на локомоцию не выявлено.

Экстракт коры магнолии предотвращает повышение кортикостерона – это специфический гормон надпочечников, действие которого аналогично действию кортизола, но менее выражено. Экспериментально подтверждено снижение восприятия стресса и общей тревожности даже при разовом употреблении. Наиболее выраженный антистрессовый эффект получен для женщин в период постменопаузы18. У них экстракт магнолии устранял бессонницу и падение либидо, снижал раздражительность и тревожность.

Также экстракт магнолии в экспериментах на людях, у которых на фоне стресса повышался аппетита, способствовал снижению набора массы тела, но без жиросжигающих эффектов. В контексте подавления депрессии употребление хонокиола и магнолола в соотношении 1,6 к 1 и дозировке 15-30 мг на 1 кг массы соотносимо с 15 мг на 1 кг массы флуоксантина. Данный эффект подтвержден двумя исследования, причем во втором выявлен синергизм экстракта магнолии и масла имбиря19.

Влияние на метаболизм глюкозы и жировую ткань, активность при диабете

Эксперименты на лабораторных крысах показали, что магнолол подавляет фермент альдозоредуктазу, который ингибирует процессы образования конечных продуктов гликирования. Это приводит к снижению интенсивность проявления побочных эффектов, вызванных диабетом, включая невропатию, нефропатию и ретинопатию20. Эксперименты на людях показали, как минимум, снижение проявления диабетической ретинопатии21. Также выявлен эффект восстановления инсулиновой функции в дозировке 100 мг на 1 кг массы тела через 13 недель.

Экспериментально подтверждено22, что магнолол и хонокиол выступают лигандами для рецептора PPAR-гамма. Этот рецептор является мишенью ряда противодиабетических препаратов, так как он положительно опосредует адипогенез, что ведет к интенсивному набору жировой массы. Активация рецептора PPAR-гамма снижает резистентность к инсулину. Магнолол и хонокиол являются частичными антагонистами этого рецептора, они усиливают усвоение глюкозы (на уровне пиоглитазона, но в большей дозировке).

Таким образом, экстракт коры магнолии проявляет противодиабетическую активность через взаимодействие с рецептором PPAR-гамма без активации эффектов, способствующих набору жировой массы23. В экспериментах на мышах магнолол и хонокиол способствовали снижению набора жировой массы за счет ускорения метаболизма и снижения воспалительных изменений24.

Другие эффекты экстракта коры магнолии

Эксперименты показали, что хонокиол и магнолол способствуют снижению воспаления ткани зубов, вызванного периодонтитом. Также оба вещества вместе и по отдельности оказывают противовоспалительный эффект и проявляют антибактериальную активность против ряда бактерий, вызывающих периодонтит (в том числе Porphyromonas gingivalis и Aggregatibacter actinomycetemcomitans)25.

Механизм противовоспалительного и антибактериального действия биоактивных веществ экстракта магнолии предположительно обусловлен подавлением экспрессии RANKL – это мембранный белок группы цитокинов, который активирует транскрипционный фактор NF-κB, отвечающий за воспаления и аутоиммунные реакции26.

Магнолол снижает экспрессию в адипозном белке, индуцированном дифференциацией, причем этот неизвестный механизм не затрагивает уровень цАМФ и протеинкиназу А27. Результатом является снижение количества внутриклеточных липидов в макрофагах, что повышает активность последних, оказывая стимулирующее влияние на работу иммунной системы.

Хонокиол выступает антиоксидантом в отношении гидроксильных радикалов, что предположительно связано с влияние аллильных групп на структуру вещества. Магнолол также проявляет антиоксидантную активность, но его эффект менее выражен28. Хонокиол снижает фосфорилирование MAPK, Act и C-Src, оказывает апоптозное воздействие (разрушение клеток)29. Также в результате апоптозных процессов подавляется ядерное воздействие NF-kB. При этом апоптоз происходит гораздо интенсивнее в патологических клетках, тогда как влияние на нормальные клетки минимально.

Хонокиол, таким образом, проявляет противораковую активность даже сам по себе, но за счет ингибирования NF-kB усиливает действие других противоопухолевых препаратов. Также он эффективно устраняет резистентность к препаратам, вызванную транспортирующим геном ABCC30. Благодаря экспериментально подтвержденным механизмам предполагается, что экстракт коры магнолии может усиливать эффективность противораковой терапии.

Подтверждено благотворное влияние хонокиола на течение рака желудка, толстой кишки и молочной железы, предстательной железы, мочевого пузыря и дыхательных путей31,32.

Рекомендации по приему

Экстракт коры магнолии принимается в дозировке 400-800 мг ежедневно в любое время вне зависимости от приема пищи. Рекомендовано употребление курсами продолжительностью несколько месяцев.

Противопоказания – детский возраст, период беременности и кормления, индивидуальная непереносимость и специфические патологии, делающие прием добавки невозможным.

Не является лекарственным средством, не применяется для лечения болезней. Перед приемом проконсультируйтесь с врачом.

  1. Xu Q. Antidepressant-like effects of the mixture of honokiol and magnolol from the barks of Magnolia officinalis in stressed rodents.
  2. Jiang Y. Quality assessment of commercial Magnoliae officinalis Cortex by ¹H-NMR-based metabolomics and HPLC methods.
  3. Lu Y. A comparative study of upright counter-current chromatography and high-performance liquid chromatograpohy for preparative isolation and purification ofphenolic compounds from Magnoliae officinalis.
  4. Fujita M. Studies on the components of Magnolia obovata Thunb. 3. Occurrence of magnolol and hõnokiol in M. obovata and other allied plants.
  5. Homma M. Systematic analysis of post-administrative saiboku-to urine by liquid chromatography to determine pharmacokinetics of traditional Chinese medicine.
  6. Wang X. Honokiol Crosses BBB and BCSFB, and Inhibits Brain Tumor Growth in Rat 9L Intracerebral Gliosarcoma Model and Human U251 Xenograft Glioma Model.
  7. Squires R. Honokiol and magnolol increase the number of [3H] muscimol binding sites three-fold in rat forebrain membranes in vitro using a filtration assay, by allosterically increasing the affinities of low-affinity sites.
  8. Hou Y. Honokiol and magnolol increased hippocampal acetylcholine release in freely-moving rats.
  9. Matsui N. Magnolol and honokiol prevent learning and memory impairment and cholinergic deficit in SAMP8 mice.

10. Alexeev M. The natural products magnolol and honokiol are positive allosteric modulators of both synaptic and extra-synaptic GABA(A) receptors.

11. Taferner B. Modulation of GABAA-receptors by honokiol and derivatives: subtype selectivity and structure-activity relationship.

12. Tachikawa E. Effects of extract and ingredients isolated from Magnolia obovata thunberg on catecholamine secretion from bovine adrenal chromaffin cells.

13. Yi L. Antidepressant-like synergism of extracts from magnolia bark and ginger rhizome alone and in combination in mice.

14. Tsai T. Modulatory effects of magnolol on potassium-stimulated 5-hydroxytryptamine release from rat cortical and hippocampal slices.

15. Chen C. Magnolol, a major bioactive constituent of the bark of Magnolia officinalis, exerts antiepileptic effects via the GABA/benzodiazepine receptor complex in mice.

16. Koetter U. Interactions of Magnolia and Ziziphus extracts with selected central nervous system receptors.

17. Watanabe K. Pharmacological Properties of Magnolol and Hōnokiol Extracted from Magnolia officinalis : Central Depressant Effects.

18. Mucci M. Soy isoflavones, lactobacilli, Magnolia bark extract, vitamin D3 and calcium. Controlled clinical study in menopause.

19. Li L. Antidepressant-like effect of magnolol on BDNF up-regulation and serotonergic system activity in unpredictable chronic mild stress treated rats.

20. Sohn E. Effects of magnolol (5,5′-diallyl-2,2′-dihydroxybiphenyl) on diabetic nephropathy in type 2 diabetic Goto-Kakizaki rats.

21. Kim Y. Effect of magnolol on TGF-??1 and fibronectin expression in human retinal epithelial cells under diabetic conditions.

22. Atanasov A. Honokiol: a non-adipogenic PPARγ agonist from nature.

23. Zhang H. Molecular determinants of magnolol targeting both RXRα and PPARγ.

24. Kim Y. Long-term supplementation of honokiol and magnolol ameliorates body fat accumulation,hormone of the pancreas resistance, and adipose inflammation in high-fat fed mice.

25. Lu S. Magnolol ameliorates ligature-induced periodontitis in rats and osteoclastogenesis: in vivo and in vitro study.

26. Crotti T. Receptor activator NF kappaB ligand (RANKL) and osteoprotegerin (OPG) protein expression in periodontitis.

27. Chen J. Magnolol stimulates lipolysis in lipid-laden RAW 264.7 macrophages.

28. Zhao C. Comparison of antioxidant abilities of magnolol and honokiol to scavenge radicals and to protect DNA.

29. Shigemura K. Honokiol, a natural plant product, inhibits the bone metastatic growth of human prostate cancer cells.

30. Xu D. Down-regulation of P-glycoprotein expression in MDR breast cancer cell MCF-7/ADR by honokiol.

31. Sheu M. Honokiol induces calpain-mediated glucose-regulated protein-94 cleavage and apoptosis in human gastric cancer cells and reduces tumor growth.

32. Li L. Honokiol induces a necrotic cell death through the mitochondrial permeability transition pore.

Полезная информация

Красивые волосы, гладкая кожи и крепкие ногти - это не просто красиво. Их внешний вид напрямую указывает на состояние здоровья их владелицы. При этом недостаток питательных веществ сильно сказывается на их состоянии и внешнем виде.

Почему мы устаем? Почему мышцы ближе к концу тренировки начинают работать медленнее и хуже? А главное – как можно ускорить восстановление между тренировками и не допустить негативных последствий вроде перетренированности и иммуносупрессии? Ответы на все эти вопросы – в самом полном обзоре механизмов усталости и восстановления человеческого организма!

Увы, но с годами кожа действительно теряет упругость и эстетичный внешний вид, но насколько этот процесс естественен? Как вообще происходит старение кожи, отчего она бледнеет, как возникают провисания и морщины? Рассмотрим основные факторы, негативно влияющие на состояние кожных покровов, и методы их восстановления.

Страницы: 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | ... | 26 | След.


*********************************
'api:main.feedback' is not a component